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DI (Dianthus) 系列为您提供快速、不间断、高灵敏度的筛选平台。
DI (Dianthus) 系列为药物研发摒弃了传统分子互作筛选技术的繁杂操作
可以轻松筛选出任意缓冲液或生物溶液中靶标hits;
仅消耗非常少量的靶标分子和化合物;
更高灵敏度:亲和力检测范围从皮摩尔级(pM) 到毫摩尔级(mM);
更高通量检测,30 分钟内一次性完成 384 个样品亲和力检测,24h内筛选4150-8300个样品;
没有液流系统,因此不需要定期维护和停机;
无需固定样品,可在*接近自然条件的溶液中进行检测,不会干扰其结合位点;
更精确、更高效的Hits筛选和基于亲和力的leads优化
Hits 发现:无论是基于片段筛选或是小分子单点筛选,DI 都能帮助您快速发现hits,并进行确认;
Hits确认:迅速生成简单、易于解释的亲和力排序表和注释,确定合适的候选分子,开始先导化合物 (leads) 的优化;
先导化合物(Leads)优化:确认化合物的亲和力有无变化。这一数据与您的 ADME,毒理以及PK/PD 结果一起,可以帮助您开发*有潜力的候选药物分子。
挑选*有价值的 hits
DI.Screening 软件可总结筛选结果,并可给出非常简洁易懂的排序图表。通过快速比较 Kd 值,我们可以决定哪一个候选分子应该更早地进行深入研究。
筛选和测定双管齐下
描述相互作用,从而理解生物学过程以及结构-功能的相关性;
分析多聚蛋白、GPCR 或是适配体与它们配体的相互作用;
支持和验证 X-Ray 晶体学以及冷冻电镜的检测;
在抑制剂的存在下,进行竞争性实验研究;
历时10 年验证的成熟技术
通过 TRIC (Temperature Related Intensity Change) 温度依赖的荧光强度变化的方法,定量分析分子间相互作用,测定配体与靶标分子结合的强弱,这是一个被广泛使用的方法。实验中,我们对靶标分子进行荧光标记,并使其与配体分子混合。随后,通过激光,在溶液中制造一个精确而简单的温度变化,如果靶标分子与配体分子相结合,荧光信号强度的变化会被放大和即时记录。并以配体浓度为横坐标,荧光值为纵坐标作图,从而获得平衡解离常数 Kd 值。