吸入给药粉雾剂的核心技术是如何应对高要求粉体工程的挑战。颗粒粒径小于5微米时对肺部沉积的效果最理想,然而这一类颗粒往往容易粘结、难以处理和分散。处方开发的首要目标是将药物活性成分(API)有效地递送至肺深处。准确且可靠的生产对于实现稳定的药物递送十分重要,其中的关键步骤是将极低的剂量灌装至胶囊或泡罩。吸入的过程能够有效地分散药物处方,根据该处方的特性设计合适的加工工艺,这都是艰巨的研发任务,因此现有一系列辅助工具加速研发进程。其中一项粉体表征技术即为综合整体、动态和剪切测试的粉体流变仪,以期更全面地理解粉雾剂(DPI)的处方特性。
微细粒子剂量(FPD)基于空气动力学特性测定法,计算规定层级的药物累积量,从而反映渗透到肺部的API质量,通常使用体外实验检测药物递送的有效性。对于绝大多数DPI而言,药物所需的雾化能量是由患者自身吸气过程所提供。因此研发的处方能够通过吸入装置进行有效地分散,这对于评价吸入制剂的质量而言是非常重要的。许多DPI处方使用载体改善制剂的流动特性,因此分散的过程变得更加复杂,涉及到例如API如何从辅料颗粒表面脱离。
DPI的分散机理目前尚未完全明确,但已知需要借助流化过程实现分散,因此粉体对于空气的响应极其重要。粉体流变仪能够实现粉体动态流动特性的测量,测试过程中粉体处于充气或流化的状态。对于类似辅料的非粘性粉体,气流自下而上穿透粉层,分离并润滑单个颗粒。随着气流速度的增加,动态流动特性的参数——流动能急剧下降。而类似API的粘性粉体会对气流产生阻力,无法均匀地流化,最终形成贯穿粉体的气流通道。
最近的研究也表明,DPI处方的充气流动能与FPD直接相关[1]。充气时,流动阻力较大的处方,充气流动能较高,沉积实验产生较大的FPD值。同时可视化研究也说明了流动阻力较大的处方,需要一个高能运动使其爆发式流化,而非风化作用使其缓慢分散[2]。
基于以上研究,充气流动能可用于描述粉体的分散行为,DPI生产中定量要求越精确,流动性和压缩性能反映加工中的性能。而递送剂量一致性取决于如何将恒定密度的微量粉装填至定体积容器,例如冲模或定量器中。流动性能较差的粉体可能发生填充不充分,并且相对可压,在压实到一定密度后可能造成堵塞等问题。
因此研发和优化DPI处方时,需要运用多元粉体表征手段。由于处方本身存在差异,需要在研发初期考察产品的稳定性,根据不同产品的应用场景和生产场所进行调整。FT4粉体流变仪,作为通用的粉体测试仪器,能够量化粉体的动态性能,获得可重复、省时、高效的数据结果。在吸入药物尤其粉雾剂方面的应用是十分有效的解决方案。

[1] Shur, J, Price R , Freeman T. Fine tuning DPI formulas[J]. Manufacturing Chemist, 2008, 79: 42-44.
[2] Shur J , Harris H , Jones M D , et al. The Role of Fines in the Modification of the Fluidization and Dispersion Mechanism Within Dry Powder Inhaler Formulations[J]. Pharmaceutical Research, 2008, 25(7):1631-1640.
关于麦克仪器公司
麦克仪器公司是提供材料表征解决方案的全球领导厂商,在密度、比表面积及孔隙度、粒度及粒形、粉体表征、催化剂表征及工艺开发等五个核心领域拥有仪器和应用技术。
麦克仪器公司成立于1962年,总部位于美国佐治亚州诺克罗斯,在全球拥有400多名员工。公司同时具备丰富的科学知识库和内部生产制造,为石油加工、石化产品和催化剂、食品和制药等多个行业,以及下一代材料例如石墨烯、MOF材料、纳米催化剂和沸石等表征提供高性能产品。公司设有Particle Testing Authority(PTA)实验室,可提供商业测试服务。
战略收购富瑞曼科技有限公司(Freeman Technology Ltd)和PID公司(PID Eng & Tech),也反映公司一直致力于在粉体和催化等工业关键领域提供优化、集成的解决方案。
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